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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2000	AM095	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
T17183	TY-52156	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。
T7360	GSK2018682	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，可用于多发性硬化的研究。
T9464	CYM50358	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM50358 是选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM，可用于流感研究。
T6347	Ki16198	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki 值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
T7393	ONO-7300243	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂，IC50为 0.16 μM。
T12821	S1PR1 modulator 1	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。
T15629	JTE-013	Apoptosis; S1P Receptor; LPL Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
T9699	TAK-615	LPA Receptor	GPCR/G Protein
	TAK-615常用于研究肺纤维化，是一种LPA1受体的负变构调节剂。
TQ0227	Etrasimod APD334	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂，在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
T6108	Ki16425 Debio 0719	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。
T22834	H2L 5765834	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。
T22101	ML-031	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂，其IC50=1.0 μM，EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。
T22703	CYM-5520 CYM 5520	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。
T28169	NIBR-0213 NIBR 0213	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
T15032	CYM50308	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。
T2026	CYM5442	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。
T3258	Ponesimod ACT-128800	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。
T4031	S1p receptor agonist 1 S1p-receptor-agonist-1	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。
T12086	Mocravimod hydrochloride KRP-203	Others; LPL Receptor	GPCR/G Protein; Others
	Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型 (S1PR1) 的有效和口服活性激动剂。
T15031	CYM50260	Others; LPL Receptor	GPCR/G Protein; Others
	CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
T10305	Amiselimod hydrochloride MT-1303 hydrochloride	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。
T22102	ML-178 CYM50179	Others	Others
	ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。
T4016	BMS-986020 AM152,BMS986020	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂，有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。
T6403	Siponimod 辛波莫德,BAF-312	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
T6923	Ozanimod 奥扎莫德,RPC-1063	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
T21654	1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt	LPA Receptor	GPCR/G Protein
	1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt) salt 是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂，可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂，参与正常和病理性情绪反应，如焦虑和抑郁。
T2539	Fingolimod hydrochloride Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德	TRP/TRPV Channel; S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
T3961	CYM-5541 CYM 5541,ML249,CID-17253208	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM 之间。
T2171	SEW2871 SEW2871	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。
T4278	AM966 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂，可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。
T10293	AM095 free acid [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
T22697	CS 2100 1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid	S1P Receptor	GPCR/G Protein
	CS 2100 (1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid) 是口服有活性 S1P3-sparingS1P1选择性激动剂，对人 S1P1的EC50值为 4.0 nM，对 HvGR 的ID50值为 0.407 mg/kg。它在大鼠体内具有免疫抑制作用。
T8840	PF-543 hydrochloride PF-543	Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor	Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
	PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
T17237	VPC 23019	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂，S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂，pKi 分别为7.86 和 5.93，S1P4和S1P5的激动剂，pEC50分别为 6.58 和 7.07。
T9199	GLPG2938 1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂，可用于特发性肺纤维化的研究。
T3148	MK-571 sodium L-660711 (sodium salt),L-660711 sodium salt,Verlukast sodium,L-660711,MK571,MK-571 sodium salt,Propanoic acid	Leukotriene Receptor; LTR	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。
T6085	PF-543 Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543	Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor	Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
	PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

化合物

Cat.No: T2000

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T17183

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T7360

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T9464

Target: LPL Receptor

Cat.No: T6347

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T7393

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

S1PR1 modulator 1

Cat.No: T12821

Target: LPL Receptor

Cat.No: T15629

Target: Apoptosis, S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T9699

Target: LPA Receptor

Cat.No: TQ0227

Synonym: APD334

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T6108

Synonym: Debio 0719

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T22834

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T22101

Target: S1P Receptor

Cat.No: T22703

Synonym: CYM 5520

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T28169

Synonym: NIBR 0213

Target: LPL Receptor

Cat.No: T15032

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T2026

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T3258

Synonym: ACT-128800

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

S1p receptor agonist 1

Cat.No: T4031

Synonym: S1p-receptor-agonist-1

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Mocravimod hydrochloride

Cat.No: T12086

Synonym: KRP-203

Target: Others, LPL Receptor

Cat.No: T15031

Target: Others, LPL Receptor

Amiselimod hydrochloride

Cat.No: T10305

Synonym: MT-1303 hydrochloride

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T22102

Synonym: CYM50179

Target: Others

Cat.No: T4016

Synonym: AM152,BMS986020

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T6403

Synonym: 辛波莫德,BAF-312

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T6923

Synonym: 奥扎莫德,RPC-1063

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium

Cat.No: T21654

Synonym: 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt

Target: LPA Receptor

Fingolimod hydrochloride

Cat.No: T2539

Synonym: Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德

Target: TRP/TRPV Channel, S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

Cat.No: T3961

Synonym: CYM 5541,ML249,CID-17253208

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T2171

Synonym: SEW2871

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T4278

Synonym: 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

AM095 free acid

Cat.No: T10293

Synonym: [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T22697

Synonym: 1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid

Target: S1P Receptor

PF-543 hydrochloride

Cat.No: T8840

Synonym: PF-543

Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor

Cat.No: T17237

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T9199

Synonym: 1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T3148

Synonym: L-660711 (sodium salt),L-660711 sodium salt,Verlukast sodium,L-660711,MK571,MK-571 sodium salt,Propanoic acid

Target: Leukotriene Receptor, LTR

Cat.No: T6085

Synonym: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543

Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7939	Fingolimod 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德	S1P Receptor; PAK; LPL Receptor	Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein
	Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

天然产物

Cat.No: T7939

Synonym: 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德

Target: S1P Receptor, PAK, LPL Receptor

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